Cefalosporínové polosyntetické baktericídne antibiotikum so širokým spektrom účinku. Cefazolín rovnako ako ostatné beta-laktámové antibiotiká blokuje syntézu bunkovej steny citlivých baktérií. Je odolný voči účinku niektorých beta-laktamáz rovnako ako ostatné cefalosporíny 1. generácie, s ktorými má zhodnú antibakteriálnu aktivitu. Liek sa používa na liečbu ťažkých infekcií vyvolaných grampozitívnymi a gramnegatívnymi mikróbmi citlivými na cefazolín: Liečba infekcií : dýchaciecho traktu  močopohlavného traktu a žlčových ciest, kože a mäkkých tkanív, osteomyelitídy (zápal kostnej drene), septikémie (prítomnosť baktérii v krvi), endokarditídy (zápal vnútornej srdcovej blany).